核準(zhǔn)日期：2010年01月15日

修改日期：2011年08月22日

修改日期：2012年05月30日

修改日期：2013年12月24日

修改日期：2014年02月20日

注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀說(shuō)明書(shū)

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【藥品名稱】

通用名稱：注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

英文名稱：Ticarcillin Disodium and Potassium Clavulanate for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Tikaxilinna Kelaweisuanjia

【成份】

本品為復(fù)方制劑，其組份為替卡西林鈉與克拉維酸鉀（替卡西林與克拉維酸為15∶1）。

【性狀】

本品為白色至微黃色粉末。

【適應(yīng)癥】

本品適用于治療各種細(xì)菌感染，主要適應(yīng)癥如下：

嚴(yán)重感染：敗血癥、菌血癥、腹膜炎、腹內(nèi)膿毒癥、特殊人群（繼發(fā)于免疫系統(tǒng)抑制或受損）的感染、術(shù)后感染、骨及關(guān)節(jié)感染、皮膚及軟組織感染、呼吸道感染、嚴(yán)重或復(fù)雜的泌尿道感染（如：腎盂腎炎）、耳鼻喉感染。

本品與氨基糖甙類抗生素合用治療多種感染（包括綠膿桿菌感染）時(shí)具有協(xié)同作用，尤其在治療危重感染和免疫系統(tǒng)功能低下患者出現(xiàn)的感染時(shí)作用顯著。本品與氨基糖甙類抗生素合用時(shí)，兩種藥物應(yīng)分別給藥。

【規(guī)格】

（1）1.6g（C₁₅H₁₆N₂O₆S₂1.5g與C₈H₉NO₅0.1g）

（2）3.2g（C₁₅H₁₆N₂O₆S₂3.0g與C₈H₉NO₅0.2g）

【用法用量】

用量：

成人（包括老年人）：

常用劑量：根據(jù)體重，每6～8小時(shí)給藥一次，每次1.6g～3.2g。

最大劑量：每4小時(shí)給藥一次，每次3.2g。

腎功能不全患者的推薦劑量：

兒童：

常用劑量：每次80mg／kg體重，每6－8小時(shí)給藥一次。

新生兒期的用量：每次80mg／kg體重，每12小時(shí)給藥一次。繼而可增至每8小時(shí)給藥一次。

腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進(jìn)行調(diào)整。

用法：

本品可通過(guò)靜脈點(diǎn)滴間歇給藥，本品不用于肌肉注射。本品干粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配制成溶液后使用。

安瓿裝：先用注射用溶劑10ml將瓶?jī)?nèi)干粉溶解，然后再轉(zhuǎn)移至輸注容器中，稀釋成相應(yīng)容積溶液后使用。

注射用溶劑推薦用量：

本品的一次靜脈輸注須在30～40分鐘內(nèi)完成。應(yīng)避免輸注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而造成血藥濃度低于治療劑量。本品溶解時(shí)會(huì)產(chǎn)生熱量，配制好的溶液通常為淺灰黃色。

同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘余溶液必須丟棄。

配伍禁忌及藥物穩(wěn)定性

配制好的本品靜脈注射液須立即使用。盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質(zhì)穩(wěn)定，但注射用溶液仍應(yīng)隨用隨配。

本品在下述靜脈輸注用于溶劑中（于25℃條件下）下的穩(wěn)定時(shí)間：

靜脈輸注用溶劑                                               穩(wěn)定時(shí)間（25℃）

注射用水                                                        24小時(shí)

葡萄糖靜脈輸注液（5%W/V）                                     12小時(shí)

氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈注射液                  24小時(shí)

氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）                                        24小時(shí)  

葡萄糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液      6小時(shí)

葡萄糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液    24小時(shí)

葡萄糖靜脈輸注液（10%W/V）                                      6小時(shí)

山梨醇靜脈輸注液（30%W/V）                                      6小時(shí)

乳酸鈉靜脈輸注液（M/6）                                         12小時(shí)

復(fù)合乳酸靜脈輸注液                                              12小時(shí)

本品輸注液應(yīng)在無(wú)菌條件下配制，并在相應(yīng)的穩(wěn)定時(shí)間內(nèi)使用。

本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩(wěn)定。本品不可與血制品或蛋白質(zhì)水溶液（如水解蛋白或靜注脂質(zhì)乳劑）混合使用。

如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時(shí)混合于注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。

【不良反應(yīng)】

過(guò)敏反應(yīng)：發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止用藥。表現(xiàn)為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其他過(guò)敏反應(yīng)。

胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見(jiàn)偽膜性結(jié)腸炎。

肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個(gè)別報(bào)道可出現(xiàn)肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青霉素和頭孢菌素類抗生素應(yīng)用中出現(xiàn)。

腎臟功能改變：罕見(jiàn)低鉀血癥。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：罕見(jiàn)驚厥，主要發(fā)生在腎功能不全或大劑量應(yīng)用本品的病人中。

血液系統(tǒng)改變：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥和出血現(xiàn)象。

局部反應(yīng)：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

【禁忌】

有β－內(nèi)酰胺類抗生素(如：青霉素、頭孢菌素)過(guò)敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

在使用本品治療前，需進(jìn)行β－內(nèi)酰胺類敏感試驗(yàn)(如：青霉素、頭孢菌素)。

在使用本品前，應(yīng)仔細(xì)詢問(wèn)患者有無(wú)β－內(nèi)酰胺類抗菌素(如：青霉素、頭孢菌素)過(guò)敏的病史。

動(dòng)物試驗(yàn)表明本品無(wú)致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。

曾有個(gè)別患者使用本品后出現(xiàn)肝功能異常的報(bào)道，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴(yán)重受損的病人需慎用本品。

對(duì)中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調(diào)整用藥。

極少數(shù)患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發(fā)生出血現(xiàn)象，多出現(xiàn)于腎功能不全患者，除非醫(yī)生認(rèn)為無(wú)其他藥物可以取代，否則應(yīng)予及時(shí)停藥和適當(dāng)治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品用于孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊；本品可用于哺乳期婦女。

【兒童用藥】見(jiàn)用法用量。

【老年用藥】見(jiàn)用法用量。

【藥物相互作用】

丙磺舒能減少腎小管對(duì)替卡西林的分泌，故可延緩替卡西林在腎臟的排泄，但不影響克拉維酸的腎臟排泄。

【藥物過(guò)量】

可以通過(guò)血液透析去除血循環(huán)中過(guò)量的替卡西林和克拉維酸。

【藥理毒理】

本品的主要成份為替卡西林鈉及克拉維酸鉀。替卡西林是青霉素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽(yáng)性菌(G⁺)和陰性菌(G^-)都能產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，這類酶能在青霉素類藥物作用于病原體之前將其破壞。克拉維酸通過(guò)阻斷β-內(nèi)酰胺酶破壞細(xì)菌的防御屏障，恢復(fù)替卡西林敏感性?？死S酸鉀單獨(dú)抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍后使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用于對(duì)廣泛的細(xì)菌感染性疾病的經(jīng)驗(yàn)治療。

本品具有廣譜殺菌作用，其體外抗菌譜為：

革蘭氏陽(yáng)性菌

需氧菌：葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)、鏈球菌屬(包括糞鏈球菌)

厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、真桿菌屬

革蘭氏陰性菌

需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬(包括嗜血流感桿菌)、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬(包括肺炎克雷伯氏菌)、腸桿菌屬、變形菌屬(包括吲哚陽(yáng)性菌屬)、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬(包括綠膿桿菌)、沙雷菌屬(包括粘質(zhì)沙雷氏菌)、枸掾酸桿菌屬、乙酸鈣不動(dòng)桿菌屬、小腸結(jié)腸炎那爾森氏菌。

厭氧菌：擬桿菌屬(包括脆弱擬桿菌)、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬

動(dòng)物試驗(yàn)表明無(wú)致畸作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

克拉維酸及替卡西林的藥代動(dòng)力學(xué)密切相關(guān)，二成分均良好地分布于體液和組織中?？死S酸及替卡西林與血清結(jié)合程度較低，分別為20%和45%。和其他青霉素一樣，替卡西林主要通過(guò)腎清除，克拉維酸也通過(guò)此路徑排泄。

【貯藏】 密封，在2-8℃保存。

【包裝】 低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝， 10瓶/盒。

【有效期】 24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH00142010

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）1.6g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20103007 

（2）3.2g：國(guó)藥準(zhǔn)字H20103008

【生產(chǎn)企業(yè)】

      企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

      生產(chǎn)地址：重慶市長(zhǎng)壽區(qū)化南一路1號(hào)

      郵政編碼：401254

      電話號(hào)碼：023-67030096

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