核準(zhǔn)日期：2007年05月11日

修改日期：2009年09月23日，2010年04月23日，2010年05月12日，2010年10月01日

2011年01月12日 ，2011年04月08日，2011年08月22日，2012年05月30日

2013年12月24日，2014年03月13日，2015年12月01日 ，2016年09月21日，

2017年04月10日

注射用氨曲南說明書

請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用氨曲南

英文名稱：Aztreonam for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Anqunan

【成份】本品主要成份為氨曲南。輔料為：精氨酸。

化學(xué)名稱：[2S-[2α，3β(z)]]-2-[[[1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[（2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基）氨基]-2-氧代亞乙基]氨基]氧]-2-甲基丙酸。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₃H₁₇N₅O₈S₂

分子量：435.43

【性狀】

本品為白色或類白色粉末。

【適應(yīng)癥】

本品適用于治療敏感需氧革蘭陰性菌所致的各種感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、敗血癥、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、術(shù)后傷口及燒傷、潰瘍等皮膚軟組織感染等。亦用于治療醫(yī)院內(nèi)感染中的上述類型感染（如免疫缺陷病人的醫(yī)院內(nèi)感染）。

【規(guī)格】（1）0.5g （2）1.0g （3）2.0g（按C₁₃H₁₇N₅O₈S₂計(jì)算）

【用法用量】

用法：

1.靜脈滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3mL溶解，再用適當(dāng)輸液（0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀釋，氨曲南濃度不得超過2%，滴注時(shí)間20-60分鐘。

2.靜脈推注：每瓶用注射用水6-10mL溶解，于3-5分鐘內(nèi)緩慢注入靜脈。

3.肌內(nèi)注射：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3mL溶解，深部肌內(nèi)注射。

用量：

病人單次劑量大于1g或患敗血癥、其他全身嚴(yán)重感染或危及生命的感染應(yīng)靜脈給藥，最高劑量每日8g。

病人有短暫或持續(xù)腎功能減退時(shí)：宜根據(jù)腎功能情況，酌情減量。對肌酐清除率小于10-30ml/min/1.73m²的腎功能損害者，首次用量1g或2g，以后用量減半；對肌酐清除率小于10ml/min/1.73m²，如依靠血液透析的腎功能嚴(yán)重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，維持量為首次劑量的1/4，間隔時(shí)間為6、8或12小時(shí)；對嚴(yán)重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的維持量上增加首次用量的1/8。

【不良反應(yīng)】

靜脈給藥可發(fā)生靜脈炎或血栓性靜脈炎，肌肉注射可產(chǎn)生局部不適或腫塊，二者的發(fā)生率分別約為1.9%和2.4%。

全身性不良反應(yīng)發(fā)生率約1%～1.3%，包括惡心、嘔吐、腹瀉及皮疹。發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)按系統(tǒng)分類如下：

過敏反應(yīng)：過敏性休克、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣、過敏樣反應(yīng)。

皮膚及其附件：中毒性表皮壞死松解癥、紫癜、多形性紅斑、剝脫性皮炎、蕁麻疹、瘙癢。

呼吸系統(tǒng)：咳嗽、哮喘、胸悶、呼吸困難、胸痛、喉水腫。

消化系統(tǒng)：口腔潰瘍、舌頭麻木、味覺改變、腹痛、罕見難辨梭菌腹瀉，包括偽膜性腸炎和消化道出血。

全身性損害：寒戰(zhàn)、發(fā)熱、乏力、不適、出汗、面部潮紅。

神經(jīng)系統(tǒng)及精神障礙：頭暈、頭痛、眩暈、失眠、癲癇，精神錯(cuò)亂、感覺異常、震顫。

血液系統(tǒng)：血小板減少、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、貧血。

心血管系統(tǒng)：心悸、低血壓、一過性心電圖變化（室性二聯(lián)和PVC）。

肝膽系統(tǒng)：肝功能異常、AST升高，ALT升高，黃疸、肝炎。

其他：肌肉疼痛、肌酐升高、耳鳴、復(fù)視、視力異常。

【禁忌】對氨曲南有過敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.本品與青霉素之間無交叉過敏反應(yīng)，但對青霉素、頭孢菌素過敏及過敏體質(zhì)者仍需慎用。

2.肝腎功能受損的患者，在治療期間應(yīng)觀察其動態(tài)變化。

3.氨曲南可與氯霉素磷酸酯、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、頭孢唑啉鈉、氨芐青霉素鈉聯(lián)合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。

4.幾乎所有抗生素均有不同程度的偽膜性結(jié)腸炎報(bào)道，包括氨曲南在內(nèi)，因此，在治療過程中應(yīng)注意腹瀉癥狀，并明確診斷。

5.使用本品前，請?jiān)旈啽酒氛f明書。

6.氨曲南與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用，特別是氨基糖苷類藥品使用量大或治療期長時(shí)，應(yīng)監(jiān)測腎功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.本品能透過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動物實(shí)驗(yàn)顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但缺乏在妊娠婦女進(jìn)行充分良好對照的臨床研究，對妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時(shí)方可給藥。

2.本品可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血濃度的1%，哺乳婦女使用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

3.其他藥物相互作用尚不明確。

【兒童用藥】嬰幼兒的安全性尚未確立，應(yīng)慎用。

【老年用藥】老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。

【藥物相互作用】

1.本品與氨基糖苷類(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)合、對綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌、克雷伯桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、大腸埃希菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。

2.本品與頭孢西丁，在體外與體內(nèi)起拮抗作用；與萘呋西林、氯唑西林、紅霉素、萬古霉素等在藥效方面不起相互干擾作用。

【藥物過量】

尚未見使用本品藥物過量的報(bào)道，血液透析和腹膜透析將有助于本品從血清中清除。

【藥理毒理】

氨曲南對大多數(shù)需氧革蘭陰性菌具有高度的抗菌活性，包括大腸埃希菌、克雷伯氏菌屬的肺炎桿菌和奧可西托菌、產(chǎn)氣桿菌、陰溝桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等。其對銅綠假單胞菌也具有良好的抗菌作用，對某些除銅綠假單胞菌以外的假單胞菌屬和不動桿菌屬的抗菌作用較差，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等需氧革蘭陽性菌以及厭氧菌無抗菌活性。氨曲南通過與敏感需氧革蘭陰性菌細(xì)胞膜上青霉素結(jié)合蛋白3（PBP3）高度親和而抑制細(xì)胞壁的合成。與大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不同的是它不誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，同時(shí)對細(xì)菌產(chǎn)生的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

【藥代動力學(xué)】

肌注吸收迅速、完全，正常受試者單次肌注1g，血藥峰濃度可達(dá)45mg/L，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)左右。單次靜脈滴注(30分鐘)0.5g、1g和2g后，血清峰濃度分別為54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小時(shí)后各為1mg/L、3mg/L和6mg/L。以相同劑量改用3分鐘靜脈推注，血清峰濃度分別為58mg/L、125mg/L和242mg/L。 在體內(nèi)廣泛分布于各種組織和體液中，其分布容積成人為20L。在腎、肝、肺、心、膽囊、骨、輸卵管、卵巢、子宮內(nèi)膜和前列腺等組織、以及膽汁、胸腹膜液、心包液、支氣管液、羊水、唾液和腦脊液等體液中均可達(dá)有效治療濃度。給藥后約60-70%以原形由尿中排泄，12%經(jīng)糞便排出，以單次0.5g、1g和2g(30分鐘)靜脈滴注后2小時(shí)，尿中濃度可達(dá)1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，8-12小時(shí)仍可維持在25-120mg/L，以單次0.5g和1g肌注給藥后2小時(shí)，尿中濃度分別為500mg/L和1200mg/L，6-8小時(shí)后降至180-470mg/L。本品蛋白結(jié)合率為40-65%，血清清除半衰期為1.5-2小時(shí)，腎功能不全者血清清除半衰期明顯延長，肝功能不全者則略有延長。本品與丙磺舒或磺胺合用將導(dǎo)致氨曲南血藥濃度明顯升高。

【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處保存。

【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝 （1）0.5g×1瓶/盒，0.5g×10瓶/盒

（2）1.0g×1瓶/盒，1.0g×10瓶/盒

（3）2.0g×1瓶/盒，2.0g×10瓶/盒

【有效期】24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版二部及國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH01362016

【批準(zhǔn)文號】（1）0.5g：國藥準(zhǔn)字H20055485

（2）1.0g：國藥準(zhǔn)字H20055484

（3）2.0g：國藥準(zhǔn)字H20113003

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司

地 址：重慶市渝北區(qū)黃楊路2號

郵政編碼：401121

電話號碼：023-67030096

傳真號碼：023-67030063