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地址 重慶市渝北區(qū)黃楊路2號
核準(zhǔn)日期:2007年03月28日
修改日期:2011年06月28日
修改日期:2016年03月11日
注射用頭孢米諾鈉說明書
Cefminox Sodium for Injection
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
禁用于對頭孢米諾或頭孢烯類抗生素有過敏反應(yīng)的病人。
【藥品名稱】
通用名稱:注射用頭孢米諾鈉
英文名稱:Cefminox Sodium for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Toubaominuona
【成份】
本品主要成份為頭孢米諾鈉。
化學(xué)名稱:(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧基乙硫基)乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫基]甲基]-8氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉七水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C16H20N7NaO7S3·7H2O
分子量:667.66
【性狀】
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭或微臭。
【適應(yīng)癥】
本品可用于治療敏感細(xì)菌引起的下列感染癥:
1.呼吸系統(tǒng)感染:扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、支氣管炎、細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥(感染時)、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、肺化膿癥。
2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、膀胱炎。
3.腹腔感染:膽囊炎、膽管炎、腹膜炎。
4.盆腔感染:盆腔腹膜炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔死腔炎、子宮旁組織炎。
5.?dāng)⊙Y。
【規(guī)格】以C16H21N7O7S3計 (1)0.5g (2)1.0g
【用法用量】
本品僅用于靜脈注射或靜脈滴注給藥。
靜脈注射:在靜脈注射時,每1g(效價)藥物可用20ml注射用水、5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解。
靜脈滴注:在靜脈滴注時,每1g(效價)藥物可用100~500ml5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解,滴注1~2小時。
推薦常用劑量為:成人每次1g(效價),1日2次,可隨年齡及癥狀適宜增減,對于敗血癥、難治性或重癥感染癥,1日可增至6g(效價),分3~4次給藥;兒童按體重計每次20mg(效價)/kg,1日3~4次。
本品應(yīng)臨時配制,溶解后盡快使用。
【不良反應(yīng)】 本品上市后觀察到如下不良反應(yīng):
發(fā)生率:偶見:小于0.1%、有時:0.1~5%、常見:5%以上或不明頻度。
1.嚴(yán)重副作用
① 休克 偶引起休克,應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)不適感、口內(nèi)異物感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗等,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
② 全血細(xì)胞減少癥 偶出現(xiàn)全血細(xì)胞減少癥,故應(yīng)定期進(jìn)行檢查,注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
③ 假膜性大腸炎 偶出現(xiàn)假膜性大腸炎等伴有血便的嚴(yán)重大腸炎,故注意觀察,若出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉,應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。
2.同類藥觀察到的嚴(yán)重副作用
① 皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征) 其他頭孢烯類抗生素有偶出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)的報告,故注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
② 急性腎功能衰竭 其他頭孢烯類抗生素有偶出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎損害的報告,故出現(xiàn)異常時應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
③ 溶血性貧血 其他頭孢烯類抗生素有出現(xiàn)溶血性貧血的報告,應(yīng)定期進(jìn)行檢查等,注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
④ 間質(zhì)性肺炎、PIE綜合征 其他頭孢烯類抗生素偶有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎、PIE綜合征等的報告,若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等,適當(dāng)處置。
3.其他副作用
① 過敏癥 有時出現(xiàn)皮疹,偶出現(xiàn)皮膚發(fā)紅、瘙癢、發(fā)熱等,若出現(xiàn)此類癥狀,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
② 腎臟 偶出現(xiàn)BUN上升、血中肌酐上升、少尿、蛋白尿等腎損害所見,故應(yīng)定期進(jìn)行檢查,注意觀察,若出現(xiàn)少尿、血尿等及尿蛋白、BUN上升、血中肌酐上升等檢查所見,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
③ 血液 有時出現(xiàn)粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多,偶出現(xiàn)紅細(xì)胞減少、紅細(xì)胞壓積值降低、血紅蛋白減少、血小板減少、凝血酶原時間延長等,故應(yīng)定期進(jìn)行檢查,注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
④ 肝臟 有時出現(xiàn)GOT、GPT、AL-P上升,偶出現(xiàn)γ-GTP、LAP、LDH、膽紅素上升等及黃疸,應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
⑤ 消化道 有時出現(xiàn)腹瀉,偶出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振等,應(yīng)注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
⑥ 菌群交替癥 偶出現(xiàn)口腔炎、念珠菌病。
⑦ 維生素缺乏癥 偶出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B群缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)。
⑧ 其他 偶出現(xiàn)全身乏力感。
【禁忌】
禁用于對頭孢米諾或頭孢烯類抗生素有過敏反應(yīng)的病人。
【注意事項】
本品可能引起休克,使用前應(yīng)仔細(xì)問診,如欲使用,應(yīng)進(jìn)行皮試。做好休克急救準(zhǔn)備,給藥后注意觀察。
●對β-內(nèi)酰胺類抗生素有過敏史的患者慎用。
●本人或雙親、兄弟有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)者慎用。
●嚴(yán)重腎功能損害患者慎用。
●老年患者應(yīng)參照【老年用藥】使用。
●腎功能不全者可調(diào)整劑量使用。
●經(jīng)口攝食不足患者或非經(jīng)口維持營養(yǎng)患者、全身狀態(tài)不良患者[有可能出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀]慎用。
●飲酒可能引起顏面潮紅、心悸、眩暈、頭痛、惡心等,故用藥期間及用藥后至少1周避免飲酒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖試驗未顯示頭孢米諾鈉對生殖或胚胎有任何作用,但在孕婦中未展開過任何試驗,尚未確立妊娠期用藥安全性,所以僅在非常必要時孕婦才可使用此藥。哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。
【兒童用藥】
新生兒、早產(chǎn)兒用藥安全性尚未確立;滿月后的小兒用藥參照【用法用量】。
【老年用藥】
應(yīng)注意:老年患者多見生理功能降低,易出現(xiàn)副作用,有可能出現(xiàn)維生素K缺乏引起的出血傾向,故慎重給藥。
【藥物相互作用】
本品與氨茶堿、磷酸吡哆醛配伍會降低效價或著色,故不得配伍;與呋喃硫胺、硫辛酸、氫化可的松琥珀酸鈉及腺苷鈷胺配伍后時間稍長會變色,故配伍后應(yīng)盡快使用;與利尿劑(呋喃苯胺酸等)合用有可能增加腎毒性,應(yīng)謹(jǐn)慎使用。動物實驗證實,本品影響酒精代謝,使血中乙醛濃度上升,顯示雙硫侖樣作用,故用藥期間或用藥后應(yīng)禁酒。
【藥物過量】
未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
【藥理毒理】
本品對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣譜抗菌活性,特別對大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、流感嗜血桿菌、變形桿菌屬及脆弱擬桿菌有很強的抗菌作用。其作用機理是對β-內(nèi)酰胺類抗生素通常作用點的青霉素結(jié)合蛋白顯示很強的親和性,可抑制細(xì)胞壁合成,并與肽聚糖結(jié)合,抑制肽聚糖與脂蛋白結(jié)合以促進(jìn)溶菌,在短時間內(nèi)顯示很強殺菌力。本品對細(xì)菌增殖期及穩(wěn)定期初期均顯示抗菌作用,低于MIC濃度也有殺菌作用,短時間內(nèi)溶菌。體內(nèi)抗菌力比MIC的預(yù)測更強。
本品注射200~1600mg/kg/日未見對大鼠母鼠生殖能力、仔鼠發(fā)育分化及生殖能力有影響。對家兔注射400~1600mg/kg/日,共5日,在800mg/kg/日以上給藥組,觀察到腎毒性比頭孢唑啉弱,但較頭孢噻吩略強。對小鼠、大鼠、豚鼠及家兔幾乎未見抗原性。與頭孢美唑、頭孢唑啉、青霉素G、氨芐西林之間未見免疫學(xué)交叉性,也未見庫姆斯氏反應(yīng)陽性。
【藥代動力學(xué)】
本品對腎功能正常成人顯示劑量依賴性,其平均血漿消除半衰期為2.5小時。本品在慢性支氣管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的膽汁、子宮內(nèi)膜、卵巢、輸卵管中均能達(dá)到治療濃度。
頭孢米諾鈉在人體內(nèi)未見有抗菌活性代謝物。主要從腎排泄,12小時內(nèi)尿中排泄率約為90%。不同程度的腎功能不全的患者其消除半衰期延長,腎功能重度損害者(Ccr<l0)24小時內(nèi)尿中排泄率約為10%,中度損害者(Ccr≈48)12小時內(nèi)尿中排泄率約為60%。
【貯藏】 遮光,密封,在陰涼干燥處(不超過20℃)保存。
【包裝】 低硼硅玻璃管制注射劑瓶裝,10瓶/盒。
【有效期】24個月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號】
(1)國藥準(zhǔn)字H20163075(0.5g)
(2)國藥準(zhǔn)字H20163074(1.0g)
【生產(chǎn)企業(yè)】 福安藥業(yè)集團(tuán)慶余堂制藥有限公司
生產(chǎn)地址:重慶市渝北區(qū)黃楊路2號
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