【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸格拉司瓊注射液

商品名稱：樞星

英文名稱：Granisetron Hydrochloride Injection

漢語拼音：Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

【成 份】本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。

化學名稱：1-甲基-N-(橋-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。

分子式：C18H24N4O?HCl

分子量： 348.88

本品所用輔料為：枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氯化鈉。

【性 狀】本品為無色的澄明液體。

【適 應 癥】

用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

【規(guī) 格】3ml:3mg(以C18H24N4O計)

【用法用量】

靜脈注射：成人：用量通常為3mg（1支），用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，于治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對惡心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥次數(shù)1～2次，但每日最高劑量不應超過9mg（3支）。肝、腎功能不全者無需調整劑量。

【不良反應】常見的不良反應為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。

【禁 忌】

1.對本品或有關化合物過敏者禁用。

2.胃腸道梗阻者禁用。

【注意事項】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.孕婦除非必需外，不宜使用。

2.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】老年人無需調整劑量。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】

本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區(qū)及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮(zhèn)靜等不良反應。

【藥代動力學】

健康受試者靜注本品20或40μg/kg后，平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時。本品在體內分布廣泛，血清蛋白結合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后，再共軛形成結合產物，本品通過糞便和尿液排泄。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。

【有 效 期】36個月。

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】國藥準字H10970243