【藥品名稱】

通用名稱：舒林酸片

商品名稱：樞力達(dá)

英文名稱：Sulindac Tablets

漢語拼音：Shulinsuan Pian

【成 份】本品主要成份為舒林酸。

化學(xué)名稱：(Z)-2-甲基-1-[(4-甲基亞磺酰苯基)亞甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式:

分子式：C20H17FO3S

分子量：356.41

【性 狀】本品為橙黃色片。

【適 應(yīng) 癥】

適用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎、幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)周的疾病如急性疼痛（急性肩峰下粘液囊炎/岡上肌腱炎）和腱鞘炎、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、疼痛的低背綜合癥（低背痛，通常通歸于腰痛）、上呼吸道感染體征和癥狀。

【規(guī) 格】0.1g

【用法用量】

① 成人常用量：一次口服0.2g（2片）,一日早晚各1次；鎮(zhèn)痛時(shí)可8小時(shí)后重復(fù)。② 2歲以上兒童常用量：按體重一次2.25mg/kg，一日2次，每日劑量不得超過6mg/kg。

【不良反應(yīng)】

(1)常見不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，包括上腹痛、腹脹、消化不良、惡心、腹瀉、便秘、納差等，發(fā)生消化道潰瘍者較少。

(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀一般極少發(fā)生，主要有頭暈、頭痛、嗜睡、失眠。

(3)骨髓抑制、急性腎功能衰竭、心力衰竭、無菌性腦膜炎、肝損害和史蒂文斯-約翰遜（Stevens-Johnson）綜合征則罕見。

(4)其它：偶見皮疹、瘙癢、急躁、憂郁等。

【禁 忌】

(1)已知對本品過敏的患者。

(2)服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。

(3)禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。

(4)有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

(5)有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。

(6)重度心力衰竭患者。

【注意事項(xiàng)】

(1)避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

(2)根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。

(3)在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞?yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。

(4)針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。

患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。

(5)和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。

(6)有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。

(7)NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期及哺乳期婦女不宜服用。

【兒童用藥】2歲以下兒童不宜服用。

【老年用藥】有腎功能明顯減退，應(yīng)相應(yīng)減少服用劑量。

【藥物相互作用】

(1)與抗凝藥華法林同時(shí)服用時(shí)可致凝血酶原時(shí)間延長。

(2)與降糖藥（甲苯磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明顯。

(3)與阿司匹林同服可降低本藥活性，使本品的療效反而降低，且可能出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。

【藥物過量】藥物超量中毒時(shí)應(yīng)給予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同時(shí)予以對癥支持治療。

【藥理毒理】

本品為一活性極小的前體藥,口服吸收后在體內(nèi)代謝成為硫化物后才具有明顯抗炎、鎮(zhèn)痛作用，硫化物為選擇性的環(huán)氧化酶抑制劑，可減少前列腺素的合成，其作用較舒林酸本身強(qiáng)500倍，但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由于其以非活性形式通過胃腸道，因此對胃腸道刺激性小，對腎血流量和腎功能影響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放，以及抑制膠原誘發(fā)的血小板聚集作用，延長出血時(shí)間。

【藥代動力學(xué)】

口服后約90%被吸收，吸收迅速，服藥后血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為1～2小時(shí),食物可延緩其吸收，達(dá)峰值時(shí)間為4～5小時(shí)。

分布以血漿中濃度最高，其次是肝、胃、腎、小腸及其它組織。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，舒林酸半衰期為7小時(shí)，活性物半衰期為18小時(shí)。藥物最終以母藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結(jié)合物形式通過糞便和尿液排出，有活性成分大部分轉(zhuǎn)回母藥。代謝物從尿中排泄約占服用量的74%，另26%以各種未鑒定物從糞中排出。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】聚氯乙烯固體藥用硬片，藥品包裝用鋁箔，10片/板×2板/盒，12片/板×2板/盒。

【有 效 期】48個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2015年版二部

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H33021627